HLB 의 자회사 엘레바 테라퓨틱스는 19일(현지시간) 리라푸그라티닙을 포함한 4종의 FGFR 억제제를 대상으로 한 '키놈분석' 결과를 발표했다. 키놈분석은 세포 신호 전달을 조절하는 '키나아제'의 활성 변화를 전반적으로 분석해 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하는 것을 말한다.
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19일(현지시간) 미국 샌디에고 미국암연구학회(AACR 2026)에서 엘레바 테라퓨틱스 관계자가 FGFR2 표적 항암제 ‘리라푸그라티닙’의 Kinome 분석 포스터를 소개하고 있다. HLB
리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널 분석을 통해 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였으며, 다른 범FGFR 저해제 대비 비표적 및 비동형 관련 독성 가능성을 낮출 수 있는 특성이 확인됐다.
특히 리라푸그라티닙이 FGFR2를 강하게 억제하면서도 FGFR1, FGFR3, FGFR4에 대해서는 상대적으로 낮은 억제 양상을 보여 범FGFR 저해제에서 흔히 문제되는 고인산혈증과 설사 등 이상반응 부담을 줄일 가능성이 제시됐다. 엘레바는 이러한 선택성이 향후 임상 적용에서 약물의 차별화 요소가 될 수 있을 것으로 기대하고 있다.
반면 비교 약물인 푸티바티닙은 FGFR1~4를 모두 90% 이상 억제했으며, 페미가티닙·에르다피티닙·AZD4547 역시 다수의 키나아제를 광범위하게 억제하는 패턴을 보였다.
리라푸그라티닙은 FGFR2 융합·재배열 환자를 대상으로 개발 중인 표적항암제로, 이번 분석은 약물의 선택성과 안전성 측면의 경쟁력을 뒷받침하는 데이터로 해석된다.
이번 FGFR2 고선택성을 입증한 추가 분석 결과는 현재 진행중인 담관암 적응증 FDA 허가 심사 과정에서 긍정적인 요인으로 작용하는 동시에, 향후 상업화 과정에서도 경쟁력 확보에 기여할 것으로 기대된다. 리라푸그라티닙은 현재 우선심사 대상으로 지정돼 오는 9월 내 허가 여부가 결정될 예정이다.